Mecanismos especializados de transporte y sus interaccionesbaclofeno

Resumen

CON EL FIN DE ESCLARECER LA NATURALEZA DE LOS PORTADORES INVOLUCRADOS EN EL PROCESO DE ABSORCION DEL BACLOFENO, SE HAN REALIZADO ENSAYOS DE INHIBICION CRUZADOS CON EL FARMACO, Y UN COMPUESTO RELACIONADO ESTRUCTURALMENTE: LA BETA-ALANINA. LOS RESULTADOS OBTENIDOS MUESTRAN QUE LA BETA-ALANINA SE ABSORBE EN INTESTINO DELGADO DE RATA SEGUN UNA CINETICA SATURABLE DE MICHAELIS-MENTEN Y QUE, EFECTIVAMENTE, ACTUA COMO INHIBIDOR COMPETITIVO DE LA ABSORCION DEL BACLOFENO. TENIENDO EN CUENTA QUE LOS BETA-AMINOACIDOS NO SON COMPONENTES HABITUALES DE LA DIETA, NO ES DE ESPERAR QUE LA PRESENCIA DE ALIMENTOS EN LUMEN INTESTINAL CONDUZCA A UNA REDUCCION SIGNIFICATIVA DE LA ABSORCION DEL BACLOFENO. NO OBSTANTE, LOS PEPTIDOS PEQUEÑOS PRESENTES EN INTESTINO, PODRIAN GENERAR POR HIDROLISIS BETA-AMINOACIDOS QUE TAMBIEN INTERFERIRIAN EN LA ABSORCION DEL FARMACO. POR ELLO, SERIA CONVENIENTE PRESCRIBIR EL BACLOFENO ENTRE COMIDAS, PARTICULARMENTE EN AQUELLOS CASOS EN QUE SU ADMINISTRACION ES CRITICA, COMO OCURRE EN LA ESCLEROSIS MULTIPLE.